往復(fù)筒法能更好地模擬藥物的體內(nèi)溶出性能
更新時間:2020-07-06 點擊次數(shù):1975
往復(fù)筒法是一種應(yīng)用于緩控釋制劑釋藥分析的典型裝置。該裝置由一排6個或7個裝有溶出介質(zhì)的平底玻璃管(又叫外管)置于水浴中組成,外管共有6排,可根據(jù)需要盛放不同pH介質(zhì)。外管上方由6根或者7根往復(fù)運動的玻璃管(又叫內(nèi)管)組成,內(nèi)管是兩端開口的玻璃管或其他惰性材質(zhì)管,管的頂部和底部用帶篩網(wǎng)(防止未溶解的活性成分進(jìn)入介質(zhì)中)的蓋子密閉,制劑置于內(nèi)管。馬達(dá)和驅(qū)動組件使得內(nèi)管在外管內(nèi)垂直往復(fù)運動,使制劑不斷地暴露于外管容納的介質(zhì)中;允許內(nèi)管逐行移動,以將未溶解的藥物產(chǎn)品暴露于不同pH介質(zhì)中。
往復(fù)筒法有哪些優(yōu)勢和應(yīng)用案例?
往復(fù)筒法能夠改變介質(zhì)的pH值和組成、攪拌速率、離子強(qiáng)度、每排運行時間、往復(fù)時間以及瀝干時間,并能夠根據(jù)需求添加表面活性劑和惰性珠子,適用于緩控釋制劑、膠囊、微丸、咀嚼片、定時釋放制劑、定位釋放制劑、遲釋制劑等藥物制劑的溶出度測試。
案例1:籃法和槳法測定磺胺類藥物HPMC骨架型緩釋片溶出曲線的區(qū)分力低,而在往復(fù)筒內(nèi)使用塑料珠能更好地模擬體內(nèi)產(chǎn)生的機(jī)械力,此時獲得體外溶出結(jié)果與體內(nèi)數(shù)據(jù)一致。因此,往復(fù)筒法能更好地模擬藥物的體內(nèi)溶出性能,建立體內(nèi)外相關(guān)性(IVIVC)。
案例2:對于咀嚼片的體外溶出度測試,由于籃法和槳法缺乏機(jī)械剪切,很難將咀嚼片中的API分散并溶出。在往復(fù)筒中,添加玻璃珠可以進(jìn)行更強(qiáng)烈地攪拌,模擬咀嚼使咀嚼片解體。