簡單分析表面活性劑在溶出實驗中的應(yīng)用
更新時間:2019-11-18 點擊次數(shù):2443
溶出度檢測中,無論檢驗員采用手動取樣還是自動取樣,都會遇到樣品過濾的問題,傳統(tǒng)的操作是用采用注射器和濾膜手動取樣過濾,再將樣品轉(zhuǎn)移到檢測,計量含量。
表面活性劑在溶出實驗中的應(yīng)用介紹:
1、溶出實驗方法開發(fā)中,截止時間內(nèi),藥物在所有溶出介質(zhì)中平均溶出量均達不到85%時,可優(yōu)化溶出條件,直至出現(xiàn)一種溶出介質(zhì)達到85%以上。在優(yōu)先提高轉(zhuǎn)速未果情況下,可考慮加入適量的表面活性劑、酶等添加物進行優(yōu)化。
2、采用表面活性劑能增加片劑的潤濕性,使水分迅速滲透到片芯起崩解作用,大大提高片劑的溶出性能。難溶性藥物,一般疏水性強,而表面活性劑分子中有親水基團和親油基團,可在固體藥物表面吸附,改善藥物的疏水性質(zhì),使片子達到理想的崩解效果,提高片子的溶出度。
3、對于某些藥物,它們在溶出過程中容易產(chǎn)生交聯(lián)現(xiàn)象,影響藥物的釋放和溶出,通過表面活性劑可以解決此類問題。
溶出實驗中如何加入表面活性劑優(yōu)化建議:
1、按照推薦濃度在0.01%—1.0%(W/V)范圍內(nèi)依次遞增,特殊品種可適度增加濃度。
2、表面活性劑使用量不宜過大,建議不超過3%。因為表面活性劑的量越大,對儀器性能和取樣結(jié)果的準確性都有很大影響。
3、表面活性劑在增溶的同時,降低了水的表面張力,容易產(chǎn)生氣泡,影響取樣精度。建議采用較低的取樣速度。