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關(guān)于槳法和籃法別說你都了解,我不信!

更新時間:2019-04-15      點擊次數(shù):2720
     槳法籃法通常使用多少的介質(zhì)體積,這有助于產(chǎn)生溶解藥物的漏槽條件,這是一個滿足關(guān)鍵質(zhì)控目標(biāo)所需要的條件,即表明藥物可以*從制劑中釋放出來。然而,這些體積可能與體內(nèi)的情況沒有關(guān)系,這取決于該藥品是否與食物同服。在胃的早期-中期的消化階段,體積可能接近或更大體積。然而,如果藥物是用一杯水在空腹?fàn)顟B(tài)下服用的,胃體積不太可能超過多少,因此溶出試驗中所用的體積可能是大了,無法準(zhǔn)確反映胃部的狀況。對于某類藥物,即使在小體積下也可能會滿足漏槽條件,溶出介質(zhì)體積與空腹胃體積的差異不太可能是一個問題。然而,對難溶性藥物來講,溶出中采用大體積可能導(dǎo)致胃的體積被高估了。  
    就腸道條件而言,體積不是影響漏槽條件是否能夠產(chǎn)生的因素。當(dāng)藥物被吸收時,溶液中的藥物會由于被腸壁的攝取而減少,也可以產(chǎn)生漏槽條件。因此,是否需要在體外試驗中使用漏槽條取決于藥物的滲透性和溶解性。對于難溶性藥物,在小腸中,與低滲透性藥物相比,槳法籃法的體積更適合于某類藥物的溶出測試。如果藥物的劑量適當(dāng),溶出測試可以將小的溶出介質(zhì)體積和特殊設(shè)計的小槳、小溶出杯一起組合來進行。在這種情況下,可以使用的小體積約為多少,這特別適用于模擬胃或小腸空腹?fàn)顟B(tài)下某類藥物的溶出。據(jù)研究表明,對于槳法,小槳的流體動力學(xué)是很恰當(dāng)?shù)?,然而,小槳尚未正式列入任何藥典中,其設(shè)計和尺寸在各廠家間尚未協(xié)調(diào)一致。  
    槳法的流體力學(xué)模式已進行了詳細研究,并建立了幾種描述流體力學(xué)的計算機模型。標(biāo)準(zhǔn)某方法的流體力學(xué)是存在問題的,不但因為在這些方法的設(shè)計中沒有考慮到體內(nèi)條件,而且因為在溶出杯中流體力學(xué)有很大的差異。根據(jù)溶出物的大小、形狀、密度以及其在溶出杯內(nèi)落下的位置和/或分布,可以得到不同的溶出結(jié)果。很多學(xué)者試圖建立轉(zhuǎn)速和體內(nèi)流體力學(xué)之間的關(guān)系,但結(jié)果正如所預(yù)期的那樣,不一致。然而,很顯然,將這些研究普遍化是不可能的,因為體外溶出試驗的流體力學(xué)和胃腸道內(nèi)的流體力學(xué)可能是產(chǎn)品特異性的。因此,雖然可以根據(jù)對單個產(chǎn)品來建立預(yù)測體內(nèi)的條件,但是在這種方法中,沒有考慮到更多體內(nèi)相關(guān)的體外試驗因素。  
 
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